Pantoprazole

THÀNH PHẦN
Pantoprazole …………………………………… 40 mg
Tá dược vừa đủ ……………………………… 1 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên bao phim tan trong ruột.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Pantoprazole là một dẫn chất thế của benzimidazole, là một chất ức chế bơm proton (PPI), ức chế một cách đặc hiệu và tỷ lệ với liều dùng trên enzyme H+/ K+ - ATPase (enzyme chịu trách nhiệm cho việc tiết acid của tế bào vách trong dạ dày).
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
- Sau khi được hấp thu, Pantoprazole tích lũy trong môi trường acid của tế bào vách. Ở đây nó được chuyển thành dạng hoạt động, sulfanilamide, gắn kết với hệ enzyme H+/ K+ - ATPase trên bề mặt tiết gastrin của tế bào vách, gây ra sự ức chế tiết acid cơ bản và tiết acid do kích thích, Pantoprazole có thể ức chế sự tiết acid dạ dày mà không kể đến bản chất của kích thích (acetylcholine, histamin, gastrin…).
- Sự gắn kết với H+/ K+ – ATPase dẫn đến hiệu quả kháng tiết acid kéo dài trong suốt hơn 24 giờ đối với mọi liều Pantoprazole. Pantoprazole bền vững hơn omeprazole và lanzoprazole về mặt hoá học trong điều kiện acid nhẹ hay trung tính, nhưng bị hoạt hóa rất nhanh trong điều kiện acid mạnh. Đặc tính hoạt hoá phụ thuộc pH này cải thiện độ mức độ chọn lọc in vitro của Pantoprazole đối với H+/ K+ – ATPase so với omeprazole.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hấp thu: Pantoprazole được hấp thu nhanh chỉ sau khi rời dạ dày. Nồng độ đỉnh của Pantoprazole trong huyết tương khoảng 2,5 mcg/ml, đạt được sau khoảng
2 – 2,5 giờ sau khi dùng Pantoprazole 40 mg/liều đơn hoặc đa liều. Sinh khả dụng đường uống khoảng 77% với dạng công thức bao tan trong ruột, và không thay đổi sau khi dùng liều đơn hoặc đa liều. Thức ăn làm tăng thời gian hấp thu nhưng không làm đổi Cmax và AUC của Pantoprazole.
- Phân bố: 98% Pantoprazole gắn kết với protein huyết tương, phần lớn là albumin. Thể tích phân bố biểu kiến tương đối thấp (trung bình 0,6 lít/kg trạng thái ổn định), phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào.
- Chuyển hoá: Sự chuyển hoá Pantoprazole không phụ thuộc đường dùng thuốc. Pantoprazole được chuyển hoá mạnh ở gan, chủ yếu bởi cytochrome P450 isoenzyme CYP2C19.
- Thải trừ: Chất chuyển hoá bài tiết chủ yếu qua đường tiểu (71%), lượng còn lại thải trừ chủ yếu qua mật. Chất chuyển hoá không có hoạt tính. Pantoprazole có thời gian bán thải cuối cùng ngắn, khoảng 1 giờ. Tuy nhiên, sự ức chế tiết acid, một khi đã đạt được, vẫn còn kéo dài sau khi thuốc bị loại ra khỏi vòng tuần hoàn. Khi sử dụng liều uống lập lại, dược động học của Pantoprazole tương tự như khi sử dụng một liều duy nhất. Thời gian này kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan. Mặc dù sự chuyển hoá và thải trừ của Pantoprazole suy giảm ở bệnh nhân thiểu năng gan nhưng Cmax chỉ tăng giới hạn, cho thấy Pantoprazole có thể dùng được ở những bệnh nhân suy gan mà không cần điều chỉnh liều. Ở người lớn tuổi, dược động học của Pantoprazole tương tự như ở người trẻ tuổi.
CHỈ ĐỊNH
- Loét thực quản, loét dạ dày - tá tràng
- Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD)
- Hội chứng tăng tiết acid (hội chứng Zollinger Ellison)
- Phối hợp với kháng sinh, diệt Helicobacter pylori chống tái phát
LIỀU LƯỢNG
Liều khuyến nghị là 40 mg/1 lần/ngày. Thời gian cần điều trị trong các trường hợp:
- Viêm loét thực quản: trong 8 tuần. Có thể thêm một đợt điều trị 8 tuần nữa.
- Loét tá tràng: trong 2 – 4 tuần. Trong hầu hết các trường hợp, kết quả lành bệnh sẽ đạt được sau 2 tuần trị liệu.
- Loét dạ dày và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): trong 4 – 8 tuần
- Hội chứng tăng tiết acid dịch vị: Liều thông thường khởi đầu dùng là 40 mg x 2 lần/ngày. Có thể tăng liều nếu cần. Điều trị phải liên tục cả năm.
- Loét dạ dày – tá tràng, nhiễm Helicobacter pylori: phối hợp với các kháng sinh trong 1 tuần. Tùy theo kiểu kháng thuốc, có thể theo các sơ đồ phối hợp sau:
Phác đồ 1: (1 viên Hasanloc + 1000 mg amoxicylline + 500 mg clarithromycine) x 2 lần/ngày.
Phác đồ 2: (1 viên Hasanloc + 500 mg metronidazole + 500 mg clarithromycine) x 2 lần/ngày.
Phác đồ 3: (1viên Hasanloc + 1000 mg amoxicylline + 500 mg metronidazole) x 2 lần/ngày.
- Nói chung, liệu pháp phối hợp thực hiện trong 7 ngày có thể kéo dài tối đa trong 2 tuần. Nếu cần điều trị thêm với Pantoprazole để chữa lành vết loét, cần chú ý tới khuyến nghị về liều dùng trong điều trị loét tá tràng và dạ dày.
- Bệnh nhân suy gan nặng: liều dùng nên giảm xuống 1 viên 40 mg/ngày, 2 ngày 1 lần. Cần theo dõi men gan trong khi dùng thuốc. Nếu giá trị men gan tăng thì nên ngưng thuốc ngay.
- Người lớn tuổi hoặc suy thận: không dùng quá liều 40 mg Pantoprazole một ngày. Ngoại lệ, trường hợp trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, người lớn tuổi vẫn phải dùng liều Pantoprazole thông thường (2 viên x 40 mg/ ngày) trong một tuần điều trị.
CÁCH DÙNG VÀ THỜI GIAN ĐIỀU TRỊ
- Không được nhai hoặc nghiền nhỏ viên thuốc mà phải uống nguyên viên với thuốc với nước, trong hoặc trước bữa ăn sáng.
- Trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên Hasanloc 40 thứ hai trước bữa tối.
- Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Tiền sử quá mẫn với Pantoprazole hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
THẬN TRỌNG
- Không nên dùng Pantoprazole trong điều trị phối hợp để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, thận từ mức trung bình đến nặng, vì hiện nay chưa có dữ liệu về tính hiệu quả và an toàn của Pantoprazole trong điều trị phối hợp cho các bệnh nhân này.
- Không nên dùng Pantoprazole trong trường hợp rối loạn tiêu hoá như chứng khó tiêu có liên quan đến thần kinh.
- Trước khi điều trị với Pantoprazole, phải loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính hoặc viêm thực quản ác tính, vì có thể nhất thời làm lu mờ các triệu chứng của bệnhh loét ác tính, do đó có thể làm chậm chẩn đoán.
- Khuyến nghị dùng dạng tiêm khi dùng đường uống không thích hợp.
- Chưa có kinh nghiệm điều trị với Pantoprazole ở trẻ em.
- Chẩn đoán viêm thực quản trào ngược cần được khẳng định bằng nội soi.
TÁC DỤNG PHỤ
- Thỉnh thoảng có nhức đầu hay tiêu chảy.
- Hiếm gặp hơn là những trường hợp như: buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, ban da, ngứa và choáng váng, đau cơ, chuột rút, giữ nước, nhịp tim bất thường...
- Vài trường hợp cá biệt, hiếm xảy ra như: phù nề, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối...(dùng dạng tiêm tĩnh mạch), cơn trầm cảm và rối loạn thị giác.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Kinh nghiệm lâm sàng về Pantoprazole khi dùng trong thai kỳ còn hạn chế. Không có thông tin về bài xuất Pantoprazole qua sữa mẹ. Do đó, chỉ dùng Pantoprazole khi lợi ích của người mẹ được xem là lớn hơn rủi ro đối với thai nhi và em bé.
Tác động của thuốc khi lái xe, vận hành máy móc
Hiện chưa rõ tác dụng của thuốc khi dùng cho người lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều
Hiện chưa biết triệu chứng khi dùng quá liều ở người. Liều 240 mg tiêm tĩnh mạch không có phản ứng phụ. Vì Pantoprazole kết hợp mạnh với protein huyết tương nên không dễ thẩm tách. Ngoài điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, không đề nghị về cách điều trị đặc biệt nào.
TƯƠNG TÁC THUỐC
- Pantoprazole làm giảm acid dịch vị, và do đó làm giảm độ hấp thu của các thuốc khác dùng đồng thời mà độ hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày (như ketoconazole, digoxin...)
- Pantoprazole chuyển hoá ở gan bởi hệ enzyme cytochrome P450. Tuy nhiên, cho đến nay, chưa có báo cáo về tương tác lâm sàng đáng kể nào giữa Pantoprazole và các thuốc chuyển hoá cùng hệ cytochrome P450 (như carbamazepine, cafein, diazepam, diclofenac, digoxin, glibenclamide, metoprolol, nifedipine, phenytoin, theophylline, warfarine và các thuốc tránh thai đường uống).
- Không thấy tương tác giữa Pantoprazole và các thuốc kháng acid (trị đau dạ dày) khi dùng đồng thời.
TRÌNH BÀY
Hộp 3 vỉ x 10 viên
BẢO QUẢN
Nơi khô mát, dưới 25oC. Tránh ánh sáng, tránh ẩm.
HẠN DÙNG
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
LƯU Ý
Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.